天津大學(xué)化工學(xué)院高分子科學(xué)與工程系的研究人員開(kāi)發(fā)出用于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的新型親水性聚氨酯壓敏膠。
這種親水性壓敏膠具有粘貼性好,致敏性和刺激性小,與中藥浸膏、提取液或微粉相容性好,制備工藝簡(jiǎn)單,無(wú)環(huán)境污染等優(yōu)點(diǎn),在中藥透皮吸收制劑研究中應(yīng)用前景廣闊。而傳統(tǒng)類(lèi)型的壓敏膠,如天然橡膠、聚異丁烯、硅橡膠、聚丙烯酸酯類(lèi)等雖然在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中得到大量的應(yīng)用,但它們的疏水性較強(qiáng),難以滿足提高藥物經(jīng)皮釋放速率的需求。并且,它們?cè)谄つw上長(zhǎng)時(shí)間地貼附會(huì)產(chǎn)生積水現(xiàn)象,在揭去時(shí)會(huì)有疼痛感和殘留,也不易清洗。其中,聚丙烯酸酯類(lèi)壓敏膠因殘留單體問(wèn)題,常引起皮膚過(guò)敏反應(yīng)。
目前,親水性壓敏膠的制備途徑主要通過(guò)對(duì)傳統(tǒng)疏水性壓敏膠進(jìn)行親水改性;設(shè)計(jì)聚合物分子,直接制備新型的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)用壓敏膠;基于氫鍵或靜電相互作用,采用水溶性聚合物與液體增塑劑共混等三種方法。
在聚氨酯壓敏膠制備過(guò)程中,研究人員先將聚合物多元醇與過(guò)量的二異氰酸酯反應(yīng)生成端-NCO基團(tuán)的預(yù)聚體,然后將其與擴(kuò)鏈劑或交聯(lián)劑反應(yīng)制備出性能優(yōu)良的親水性聚氨酯壓敏膠(HPU-PSA)。研究表明,通過(guò)共混親水性聚合物的方法可以調(diào)節(jié)HPU-PSA的親水性。
壓敏膠性能試驗(yàn)表明,HPU-PSA具有適宜的黏附性,且對(duì)中藥浸膏載藥量大,藥物經(jīng)皮釋放速率高于橡膠膏,而且還具有很好的反復(fù)揭貼性(HPU-PSA在不銹鋼板上初次和反復(fù)揭貼50次后的剝離強(qiáng)度分別為11和8牛頓)。HPU-PSA在試驗(yàn)者手臂上貼附48小時(shí),沒(méi)有明顯的刺激性。揭掉后可觀察到皮膚表面輕微變白,而沒(méi)有發(fā)生浸漬現(xiàn)象,這說(shuō)明該壓敏膠具有較好的吸水性和水汽透過(guò)性。