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从中国科学院hQ??0日,中科院上h机化学研I所与舒兰市金马化工有限公司合作的“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生技术”通过׃U院长春分院、吉林省财政厅和吉林省科技厅联合组l的目验收。专家一致认为:“手性环氧氯丙烷药物关键中间体新一代制造工艺及工业生技术具有自ȝ识权,辑ֈ国际先进水^”?
该技术的催化剂活性比通用的Jacobsen Salen-Co催化剂高1-2个数量Q实施后工业生1吨光学纯环氧氯丙L催化剂用量由原来?5公斤降ؓ0.8公斤Q生?吨光学纯环氧氯丙烷品催化剂的消耗由2500元降?50元。由于新技术催化剂用量大幅减少Qؓ产品分离带来了极大方?光学U环氧氯丙烷收率辑ֈ47%以上Q比使用原有技术的产率提高3-4%;另外Q新技术中的副产品氯甘油直接作为原料提供给企业q行q一步{化,因此整个工艺几乎没有废物排放。由于采用新技术精制效率提高,在同L生装置中,月能从50吨提高到120吨,生效率大幅提升Q吨光学U环氧氯丙烷产品的能耗降?0%以上。催化剂合成成本比预期下?6%Qƈ可根据市场实际需求,随时调整催化剂量,手性环氧氯丙烷生成本下降25%。新技术工业化生q程中品质量稳定,手性环氧氯丙烷产品的化学纯?gt;99%Q光学纯?gt;99K,完全辑ֈ技术指标要求?
该项目通过2q多的实施,舒兰市金马化工有限公司所生的手性环氧氯丙烷产品国内市场占有率几乎达?00%Q完全摆׃国外技术垄断,创造?600万元Q利E?290万元。以手性环氧氯丙烷的开发生产ؓLQ上h机所团队q将延箋产品产业铄研发Q开发生h高附加值的医药中间体和原料药?
手性环氧氯丙烷是一U非帔R要的的三x性药物合成中间体Q用于制备降血脂类药物阿伐他汀、芳氧丙胺醇c?肾上腺素L剂、减肥药左旋肉碱、抗生素唑啉{多U药物,在医药、农药和_化工{领域有极ؓq泛的应用。目前,手性环氧氯丙烷的工业制备主要通过水解动力学拆分获得,所使用的催化剂仍然存在着h昂贵、用量高、重复性不理想、环境污染等问题。丁奎岭研究团队创新性地开发了h自主知识产权的手性BisSalen-CoX催化技术,利用两个催化剂分子之间的协同作用Q实C外消旋环氧氯丙烷不对U水解动力学拆分开环的高催化活性,辑ֈ了降低催化剂用量、提高生产效率和降低生成本的目的,q有效避开了国外专利对Jacobsen Salen-Co催化剂的保护在业化应用斚w的障,为手性环氧氯丙烷的工业化生提供了新的技术生长点?