高分子學報近期發(fā)表了華東理工大學材料科學與工程學院劉潤輝教授等撰寫的專題論述文章：模擬宿主防御肽的尼龍3抗菌聚合物結(jié)構(gòu)設(shè)計、合成及活性研究。
傳統(tǒng)抗生素的大量、長期使用，往往容易使微生物獲得耐藥性。目前，耐藥微生物不斷出現(xiàn)，包括超級細菌在內(nèi)的多重耐藥菌已經(jīng)成為全世界面臨的嚴峻挑戰(zhàn)。據(jù)預測到2050年，全球每年由耐藥菌感染造成的死亡人數(shù)可達1000萬，累計經(jīng)濟損失高達100萬億美元。因此，人類迫切需要探索對耐藥菌有效且不易使微生物產(chǎn)生耐藥性的新型的抗菌劑。在生命體中廣泛、天然存在的宿主防御肽（host defense peptide, HDP）恰好符合以上要求，成為近年來抗菌藥物研究領(lǐng)域非常活躍的方向。一般來說，HDP本身抗菌活性遠低于臨床應(yīng)用要求，且天然多肽容易被蛋白酶水解體內(nèi)穩(wěn)定性差。因此，該領(lǐng)域研究人員一直嘗試通過改造或模擬HDP以同時大幅提高所得化合物的抗菌活性和結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性。
劉潤輝教授近年來在美國威斯康星大學麥迪遜校區(qū)Samuel Gellman教授課題組從事博士后研究期間，以尼龍3聚合物（β-氨基酸聚合物）模擬宿主防御肽在抗菌研究領(lǐng)域開展了系統(tǒng)性的研究工作，發(fā)現(xiàn)了對多類耐藥病原菌（包括多類細菌和真菌）具有廣譜、高效抗菌活性的尼龍3聚合物。尼龍3聚合物模擬了HDP關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)特點，具有結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、容易合成、價格便宜等優(yōu)點，其結(jié)構(gòu)多樣性也暗示了這類化合物進一步優(yōu)化的潛力和可能的廣泛應(yīng)用領(lǐng)域。
在這篇專論（高分子學報 2016，(10): 1300-1311）中，劉潤輝教授總結(jié)了以尼龍3模擬HDP研究的研究進展并詳細探討了化學結(jié)構(gòu)（親水性/疏水性亞基的結(jié)構(gòu)、側(cè)鏈取代模式、聚合物鏈長度、N端取代基團等）對于尼龍3抗菌性能以及細胞毒性等的影響；介紹了了尼龍3聚合物對于多類耐藥細菌、真菌的高活性和高選擇性，并進一步展示了尼龍3對于孢子和生物被膜的高效活性。尼龍3在微生物耐藥性測試中也有很好的表現(xiàn)，在高劑量、連續(xù)使用抗菌尼龍3的條件下，細菌和真菌都并沒有出現(xiàn)耐藥性。這些初步研究結(jié)果表明，以尼龍3聚合物模擬宿主防御肽的策略是可行的，尼龍3聚合物有潛力成為對抗微生物耐藥性挑戰(zhàn)的新武器。（黃英娟）
原文鏈接如下：http://www.gfzxb.org/CN/10.11777/j.issn1000-3304.2016.16194
