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    發(fā)展簡(jiǎn)單、高效的從天然物質(zhì)中篩選高活性、高靶向化合物的方法是目前藥物研發(fā)的熱點(diǎn)之一，中國(guó)科學(xué)院化學(xué)研究所分子動(dòng)態(tài)與穩(wěn)態(tài)結(jié)構(gòu)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室唐亞林研究員領(lǐng)導(dǎo)的課題組一直致力于具有生物活性化合物的篩選及其與生物靶分子的相互作用研究，在近年來(lái)開展G四鏈體靶分子的識(shí)別及配體結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)研究的基礎(chǔ)上，發(fā)展了一種全新的基于生物靶分子特異性識(shí)別和核磁共振梯度場(chǎng)擴(kuò)散序譜技術(shù)（DOSY）的對(duì)天然植物中抗腫瘤活性成分快速篩選和結(jié)構(gòu)鑒定的方法，并將這一方法成功地用于兩種天然植物中抗腫瘤分子的發(fā)現(xiàn)。相關(guān)結(jié)果近期發(fā)表于《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》（Angew. Chem. Int. Ed. (2008, 47, 5590-5592）。文章一發(fā)表，就被NatureChina選為最新研究亮點(diǎn)，并以“Screening Methods:Looking for Ligands”為題對(duì)這一成果進(jìn)行了評(píng)述和介紹。

 

    該方法是在植物提取物體系中引入生物靶分子，利用生物靶分子對(duì)其配體的特異性識(shí)別作用而獲取核磁共振譜學(xué)信息，從而獲得被生物靶分子識(shí)別化合物的準(zhǔn)確結(jié)構(gòu)。《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》審稿人指出：“這種方法的優(yōu)勢(shì)在于把核磁譜學(xué)的結(jié)構(gòu)鑒定和篩選結(jié)合起來(lái)，讓天然植物提取物中活性成分的快速篩選和結(jié)構(gòu)鑒定成為可能，這一方法的創(chuàng)新性在于把核磁共振中的DOSY技術(shù)用于抗腫瘤活性分子的篩選”。