浙江大學(xué)朱蔚璞副教授制出可注射載藥水凝膠
2015-11-11 來源:中國聚合物網(wǎng)
近年來,在人體生理條件下原位形成的可注射水凝膠,因其能夠通過注射將含有藥物的聚合物溶液注射到所需部位,以微創(chuàng)的方式實現(xiàn)局部給藥,而在藥物運輸?shù)柔t(yī)用領(lǐng)域受到了廣泛的關(guān)注。為了提高載藥量和避免藥物提前爆釋,越來越多的研究將疏水性藥物共價鍵接到聚合物形成聚合物前藥,然而由于聚合物存在分子量分布,這種聚合物前藥實質(zhì)上是化學(xué)組成不純凈的混合物,很難通過藥監(jiān)部門的審批,無法得到臨床應(yīng)用。
浙江大學(xué)高分子系朱蔚璞副教授及其學(xué)生制備了一種新型的超分子聚合物前藥,來解決這一問題。首先通過苯甲亞胺鍵將阿霉素鍵接到對醛基苯甲酸金剛烷甲酯上,制備了化學(xué)組成單一的酸響應(yīng)性金剛烷-阿霉素小分子前藥;同時將胺基化的β-環(huán)糊精通過希夫堿反應(yīng)接枝到氧化葡聚糖大分子鏈上,通過環(huán)糊精和金剛烷單元之間的主客體作用,將小分子前藥“鍵合”在葡聚糖主鏈上,制備了超分子聚合物前藥。最后,通過羧甲基殼聚糖原位交聯(lián)該超分子聚合物前藥,形成可注射載藥水凝膠。這種超分子聚合物前藥具有傳統(tǒng)聚合物前藥的優(yōu)良特性,同時藥物分子化學(xué)組成單一,有望成為一種能夠應(yīng)用于臨床的新型藥物。
浙江大學(xué)高分子系朱蔚璞副教授及其學(xué)生制備了一種新型的超分子聚合物前藥,來解決這一問題。首先通過苯甲亞胺鍵將阿霉素鍵接到對醛基苯甲酸金剛烷甲酯上,制備了化學(xué)組成單一的酸響應(yīng)性金剛烷-阿霉素小分子前藥;同時將胺基化的β-環(huán)糊精通過希夫堿反應(yīng)接枝到氧化葡聚糖大分子鏈上,通過環(huán)糊精和金剛烷單元之間的主客體作用,將小分子前藥“鍵合”在葡聚糖主鏈上,制備了超分子聚合物前藥。最后,通過羧甲基殼聚糖原位交聯(lián)該超分子聚合物前藥,形成可注射載藥水凝膠。這種超分子聚合物前藥具有傳統(tǒng)聚合物前藥的優(yōu)良特性,同時藥物分子化學(xué)組成單一,有望成為一種能夠應(yīng)用于臨床的新型藥物。
論文“An injectable drug-loaded hydrogel based on a supramolecular polymeric prodrug”發(fā)表在Chem. Commun., 2015, 51, 14644-14647.
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