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  最近，南京大學化學化工學院王樂勇教授研究團隊在智能超分子納米藥物載體構筑領域取得重要進展，研究工作于5月26日以Article在線發(fā)表于材料化學領域一流期刊美國化學會旗下Chem. Mater.（DOI: 10.1021/acs.chemmater.6b00691）上面。胡曉玉副研究員與博士研究生劉昕為共同第一作者，已畢業(yè)的碩士研究生秦姍參與早期的合成工作，王樂勇教授為通訊作者。

  伴隨著納米技術的迅速發(fā)展，科學家一直致力于開發(fā)能夠顯著提高藥物的生物利用度的新型藥物納米載體。基于超分子兩親體（supramolecular amphiphiles）構筑的超分子納米結構由于相對簡單的化學合成和豐富的兩親拓撲結構，越來越多的受到研究者的關注。更為重要的是，由于非共價鍵的動態(tài)可逆性，使得超分子納米結構能夠在外界刺激下實現結構、形態(tài)以及功能的轉化，從而具有在藥物傳遞方面的潛在應用。此項研究基于研究團隊在構筑超分子納米藥物轉運體系方面的研究基礎（J. Am. Chem. Soc., 2013, 135, 10542-10549；J. Am. Chem. Soc., 2014, 136, 10762-10769；Chem. Mater., 2015, 27, 1110-1119），成功制備了具有良好生物相容性的磷酸鹽修飾的水溶柱[5]及柱[6]芳烴主體大環(huán)。基于二者空腔大小不同實現了選擇性與吡啶衍生物類客體進行絡合，進而由于絡合位點的不同得到了含有不同親疏水比例的超分子兩親體，由此實現了可控地構筑具有不同形貌的超分子納米藥物載體（超分子膠束和超分子囊泡）；并進一步將其應用于不同親疏水性抗癌藥物的選擇性轉運。特別指出的是該超分子納米藥物載體具有pH及Zn²⁺的良好的刺激響應性（圖1）。因此該智能超分子納米藥物載體在藥物選擇性包載及可控釋放等方面具有潛在的應用價值。研究團隊將進一步對此納米藥物載體開展功能化研究與應用開發(fā)。

  該項目得到國家自然科學基金和科技部重大研究計劃的資助；感謝東南大學李艷博士和張文懿同學在體外細胞實驗方面提供的幫助；感謝彭路明教授和華南理工大學曹德榕教授的富有成效的討論；在成文過程中，夏威博士及吳旋博士在文章作圖方面給予了有益的討論和幫助，特此表示感謝。

圖1. 智能超分子納米載體可控構筑及pH和Zn ²⁺調控下的藥物釋放