北京化工大學教授陳建峰接受記者采訪時指出,由其承擔的“863”計劃新材料領域項目——新型精細化學品超重力法制備關鍵技術研究已通過課題驗收。針對傳統藥物顆粒大、水溶性差、生物利用度低等工業難題,項目組創新性開發出超重力法制備納微結構藥物顆粒的新技術。目前采用該技術已研制出近40種納微結構藥物顆粒產品。
超重力法是藥物納米化的下一代戰略性技術。目前項目組已構筑具有我國自主知識產權、高性能低成本的納微結構藥物顆粒超重力法制備平臺技術體系,申請發明專利17件,授權6件。該項目的許多技術產品已出口到歐美等國家和地區。
陳建峰表示,治療類和營養類藥物原料是兩類具有廣闊市場前景的高附加值精細化學品。但我國精細化工行業普遍存在產品檔次低、過程能耗高、物耗大和污染重等問題。對于治療類藥物原料,目前全世界超過40%新開發藥物由于水溶性差,造成溶解和吸收困難,生物利用度低。
在國家“863”計劃支持下,北京化工大學與浙江新和成股份有限公司、北京萬生藥業有限公司等單位通過產學研合作,針對傳統藥物存在的顆粒大、水溶性差、生物利用度低等工業難題,通過對超重力結晶器中分子混合、傳遞及結晶過程調控機制等進行理論研究,創新性地提出了超重力法制備納微結構藥物顆粒的新技術。新技術包括超重力反溶劑沉淀法、連續乳化法、反應結晶法及其耦合新工藝,采用該技術研制出以平均粒徑25納米的水飛薊賓、293納米的頭孢呋辛酯為代表的近40種納微結構藥物顆粒產品。與原藥物顆粒相比,納微結構藥物溶出速率顯著提高,呈現出突出的納微化效應。
陳建峰告訴記者,項目組還進一步攻克了工業化放大關鍵技術,建成了5噸/年超重力法制備降血脂藥非諾貝特納微顆粒、40噸/年超重力法制備頭孢呋辛酯納微顆粒中試示范裝置和5000噸/年超重力法制備維生素A納微顆粒產品工業示范線,完成了非諾貝特納微顆粒新劑型研發。與傳統工藝相比,其乳化過程節能70%,原料單耗降低7%,產品有效含量提高一倍,實現了連續穩定生產和節能降耗。
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