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浙江大學凌君教授和孫繼紅教授團隊合作研究進展: NTA聚合合成聚多巴、用于新型聚氨基酸鐵MRI對比劑
2018-06-04  來源:中國聚合物網

  三價鐵離子與兒茶酚基團極強的配位作用在天然生物體內有廣泛應用,如貽貝的足絲蛋白、微生物的嗜鐵素等。三價鐵本身具有很高的縱向弛豫率和順磁性,有望取代商品化的釓磁共振對比劑,避免釓試劑的生物毒性。多巴氨基酸中的兒茶酚側基不經保護直接可控聚合具有挑戰性。

  浙江大學凌君教授和孫繼紅教授合作報道了含兒茶酚基的多巴氨基酸-N-硫代羧酸酐(DOPA-NTA)與肌氨酸-NTA(Sar-NTA)可控開環聚合合成了新型含兒茶酚側基的兩親性嵌段聚氨基酸PDOPA-b-PSar。該NTA聚合方法對水不敏感,無需保護酚羥基,聚合產物結構可控。

  聚多巴氨基酸的兒茶酚基與三價鐵離子形成穩定配位結構,在水溶液中自組裝成螯合三價鐵的聚氨基酸膠束,成功實現磁共振成像(MRI),比商用釓試劑具有更好的弛豫速率(r1=5.6mM?1s?1)。該膠束直接應用于小鼠和兔子體內,成功實現了磁共振血管造影,得到靜脈和動脈的清晰三維圖像。

  本工作為直接合成側鏈帶兒茶酚的聚氨基酸提供了新的合成方法,含三價鐵的MRI探針不僅在影像診斷學上有望取代傳統釓離子對比劑,而且在腫瘤診療一體化方面該體系還可以同時負載化療藥,以實現腫瘤靶向診療。

  該研究已發表于ACS Macro Letters 2018, 7, 693-698,碩士生苗岳棟為第一作者,凌君教授孫繼紅教授為共同通訊作者。上述研究得到國家自然科學基金項目(21674091,81571738, 81430040)的資助。

  論文鏈接:http://dx.doi.org/10.1021/acsmacrolett.8b00287

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(責任編輯:xu)
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