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  共價有機框架材料（Covalent Organic Frameworks, COFs）是由有機分子構筑模塊通過共價鍵連接而成的一類晶態多孔材料。因具有新穎的結構和優異的性能，COFs自2005年問世以來立即引起了科學界強烈興趣，并在吸附、催化、光電等領域取得了諸多重要研究進展。COFs是有機多孔材料，具有高比表面積，在納米載藥方面具有巨大優勢，然而其尺寸難以控制及親水性差又制約了COFs材料在載藥及體內遞送的應用。

  最近，南京大學化學化工學院襲鍇副教授和賈敘東教授帶領的團隊和愛荷華州立大學黃文裕教授課題組合作利用自組裝方法開發了一系列水分散性聚合物-COFs納米復合材料（PEG-CCM@APTES-COF-1），實現了COFs載藥體系的體內遞送。該工作以“Water-dispersible PEG-curcumin/ amine-functionalized covalent organic framework nanocomposites as smart carriers for in vivo drug delivery”為題，發表在Nature Communications, 2018, 9, 2785上。15級博士生張貴陽是論文第一作者，襲鍇副教授、賈敘東教授和黃文裕教授為該論文的通訊作者。

  該工作選擇2005年伯克利大學Yaghi課題組報道的首例COF材料COF-1，作為基礎材料。COF-1具有200納米的適宜尺寸及硼脂鍵的可降解性，其在硅烷偶聯劑穩定后可實現抗癌藥物阿霉素（DOX）的高效裝載（包封率大于90%），進而利用PEG修飾姜黃素實現對COF-1載藥材料的親水性修飾及熒光示蹤。基于熒光追蹤實驗，PEG-CCM@APTES-COF-1載藥載體在靜脈注射后能有效積聚在裸鼠腫瘤部位，且有明顯的增強腫瘤抑制效果。隨著PEG鏈長的增加，其在體內的循環性能和抑制腫瘤能力也隨著提升。同時，短鏈PEG修飾的COFs載藥材料表現出較強的通過血腦屏障能力。

  目前，基于COFs的藥物遞送系統仍處于初期階段，對用于體內釋放的COFs的載藥探索剛剛起步，設計適用于不同藥物的高效負載、體內輸運、靶向釋放、熒光示蹤的新型多功能COFs納米載藥體系具有廣闊的應用前景。

  本項研究得到了中央高校科研業務費以及南京大學雙一流創新創意項目的資助。高性能高分子材料與技術教育部重點實驗室以及配位化學國家重點實驗室在本項目研究中給予了大力支持。此外，南京大學化學化工學院郭子建院士、美國北卡大學教堂山分校顧臻教授參與了本文的討論并給出建議。

  論文鏈接：https://www.nature.com/articles/s41467-018-04910-5