磁共振成像（MRI）由于其非侵入性、高組織對比度、獨特的空間分辨率和不受限的組織穿透能力，已被普遍用于腫瘤診斷。通常，MRI造影劑（CA）的使用能進一步提高區分正常組織和病灶的敏感性。T1-加權釓基MRI造影劑（GBCAs）包括釓螯合物和釓基納米粒，都能使腫瘤組織變亮，已廣泛應用于臨床。然而，GBCAs的診療一體化應用嚴重受限于其低藥物裝載率，這是由于當GBCAs藥物裝載率相對較高時，都非常容易產生聚集和沉淀，這是GBCAs在藥物裝載和遞送應用中亟待解決的一個普遍難題。
另外，中空介孔有機硅納米粒（HMON）帶有空心的內腔結構，為藥物裝載提供了更大的空間，被廣泛認為是一種具有良好應用前景的藥物載體，但裝載的小分子藥物也很容易從HMON的孔道提早泄漏，從而導致藥物裝載率不高和體內毒副作用。因此，急需開發一種普適有效的策略，既能用于提高GBCAs的載藥能力，也能克服HMON裝載藥物提早泄露的難題，從而實現GBCAs的高效腫瘤診療應用。
南方醫科大學沈折玉教授課題組長期聚焦于MRI造影劑及其腫瘤診療應用研究，在近期工作基礎上（Adv. Sci. 2022, https://doi.org/10.1002/advs.202205109; Nano Today 2022, 47, 101663; Small 2022, 18, 2202705; Nanoscale Horiz. 2022, 7, 403-413; Nano Letter. 2021, 21, 9551-9559; Small 2020, 16, 1906870; Nat. Commun. 2019, 10, 1241; ACS Nano 2018, 12, 11355-11365; Adv. Mater. 2018, 30, 1803163; ACS Nano 2017, 11, 10992-11004），沈折玉教授課題組提出了一種利用有限空間控制聚集的普適策略，用于提高藥物裝載率，以實現對腫瘤的高效精準診療。具體地，將超小氧化釓納米粒（GO）或聚丙烯酸釓螯合物（GP）和阿霉素（D）依次裝載入HMON的空腔結構中，在HMON空腔中形成有限的聚集體，成功制備的GO@D@HMON和GP@D@HMON具有良好的水相分散穩定性，并展現了超高的GBCAs載藥能力（33.0 ± 4.9 %和39.6 ± 4.0 %）。通過GO和GP兩種GBCAs證明了該策略的普適性，能同時有效地解決GBCAs由于藥物裝載率較高而團聚沉淀的難題和HMON藥物遞送過程中的泄露問題。該研究成果以“A Strategy of Limited-Space Controlled Aggregation for Generic Enhancement of Drug Loading Capability”為題發表于TOP期刊Advanced Functional Materials（影響因子19.924）。
圖1. GO@D4@HMON@R和GP@D5@HMON@R的構建及其作用機理示意圖
圖2. GO@D4@HMON@R和GP@D5@HMON@R的制備與表征
圖3. GO@D4@HMON@R和GP@D5@HMON@R獨特的GSH響應性降解評價
綜上所述，該研究工作充分證明了本文作者提出的基于有限空間控制聚集的用于提高MRI造影劑藥物裝載率的普適策略，使MRI引導的高性能腫瘤治療具有廣泛的應用前景。
原文鏈接：https://doi.org/10.1002/adfm.202209278
- 港中大（深圳）趙征 / 唐本忠團隊 ACS Nano ：多功能AIE納米馬達突破腫瘤屏障 - 實現精準光診療 2025-05-29
- 山東大學欒玉霞教授團隊 Nat. Nanotech.：發現解決CAR-T細胞療法實體瘤療效受限的有效方法 2025-05-20
- 吉大陳學思院士、孫靜教授團隊 JACS：聚類肽輔助因子精準調控熊果酸螺旋納米纖維原位動態組裝實現協同腫瘤增效治療 2025-05-13
- 寧波材料所陳濤、路偉/南工大朱寧 Angew：超分子纏結驅動發光聚集體致密化實現具有超拉伸性和抗裂性的室溫磷光水凝膠 2025-05-20
- 南京郵電大學陳潤鋒團隊 Chem. Mater.: 聚集誘導能級重構促進室溫磷光 2023-08-17
- 西安交大劉益倫教授課題組 AFM：石墨烯聚集體多尺度強韌化方法 2023-06-30
