近日,青島大學藥學院孫勇課題組在中科院一區TOP期刊《Nanoscale》上發表題為“Novel polymeric micelles as enzyme-sensitive and nucleartargeted dual-functional drug delivery vehicles for enhanced 9-Nitro-20(S)-camptothecin delivery and antitumor efficacy”的封面文章(Nanoscale, 2020, 12, 5380-5396;IF6.97),碩士研究生孫雅琳和梁燕講師為該論文共同第一作者,孫勇教授為通訊作者。此外,還在中科院一區期刊《Journal of Nanobiotechnology》上發表題為“Intracellular tracking of drug release from pH?sensitive polymeric nanoparticles via FRET for synergistic chemo?photodynamic therapy”的研究論文(Journal of Nanobiotechnology, 2019, doi: 10.1186/s12951-019-0547-2;IF5.345),碩士研究生杜琛和梁燕講師為該論文共同第一作者,孫勇教授為通訊作者。上述兩項研究得到了國家自然科學基金、山東省自然科學基金等項目的資助。
該研究設計了酶敏感和核靶向的雙功能聚合物膠束,用于9-硝基喜樹堿(9-NC)的靶向遞送。此膠束具有高載藥量,在體循環中保持穩態和快速攻擊腫瘤細胞“心臟”的特性。該膠束具有均勻的納米尺寸,形態分布良好和負表面電荷,并且在血液循環中具有良好的穩定性。在此藥物遞送系統中,膠束親水性外殼通過受體介導作用具有腫瘤主動靶向性,由于腫瘤細胞溶酶體中的組織蛋白酶B的高表達,可以特異性切斷敏感型多肽,從而發生溶酶體逃逸,同時產生的二級膠束通過暴露的多肽產生核靶向作用,進入腫瘤細胞核。與傳統的聚合膠束相比,此類膠束能更多地集中在腫瘤細胞核中,這種酶敏感和核靶向的雙重功能藥物遞送系統為增強9-NC遞送和抗腫瘤功效提供了新的策略。
由兩親性高分子自組裝形成的高分子膠束納米載藥系統利用疏水作用負載抗癌藥物,存在胞內不能實時示蹤的問題。他們在聚合物納米藥物遞送系統中通過在聚合物末端引入光敏劑卟啉衍生物,負載抗腫瘤藥物阿霉素形成多功能納米藥物遞送系統。引入光敏劑不僅使得化療與光動力治療協同作用,提高抗腫瘤效果,還可通過FRET效應實現實時示蹤治療過程,為提高癌癥的治療效果提供可行途徑。
論文鏈接:
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/nr/c9nr10574c#!divAbstract
https://jnanobiotechnology.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12951-019-0547-2
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