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南華大學魏華/喻翠云團隊ACS Macro Lett.封面：紫外光誘導環狀聚合物載體的環狀-線形拓撲結構變化用于胞內增強藥物遞送

2023-08-16 來源：高分子科技

環狀聚合物因環狀拓撲結構更高的空間位阻效應而具有增強的膠體穩定性，因而是一類頗具潛力的藥物載體。但當其在到達病灶部位后如何快速去穩定化，實現所攜帶的藥物在靶細胞內的高效釋放則是另一個亟待解決的關鍵問題。合成具有刺激響應性的可斷裂主鏈的環狀聚合物將能夠同時實現環狀聚合物載體在胞外血液循環中的穩定性和胞內有效的去穩定化，然而卻鮮有報道。

為了實現這一目的，南華大學藥學院魏華/喻翠云教授團隊近期利用紫外光誘導的光/pH雙重敏感的環狀聚合物載體的環狀-線形拓撲結構變化，實現了胞內增強的藥物遞送。具體而言，利用含有可光裂解的鄰硝基芐基酯基團(ONB)的原子轉移自由基聚合(ATRP)引發劑，基于寡聚乙二醇單甲醚甲基丙烯酸酯(OEGMA)和N,N’-二甲基乙基甲基丙烯酸酯(DMAEMA)制備了具有可光裂解偶聯位點的環狀共聚物(c-ONB-P(OEGMA-st-DMAEMA))。由于DMAEMA本身的pH響應性，c-ONB-P(OEGMA-st-DMAEMA)同時具有光可裂解的主鏈和pH響應的側鏈。研究發現，負載多柔比星(DOX)的c-ONB-P(OEGMA₄-st-DMAEMA₃₈)膠束對Bel-7402細胞的IC₅₀值為2.28 μg/mL，與未受紫外線照射組相比，其IC₅₀值降低了1.7倍，結果表明：紫外光誘導的環狀共聚物的環狀-線形拓撲結構的改變能夠顯著增強胞內的藥物釋放，實現對癌細胞更強的毒性。

該研究報道了一種具有紫外光可切割骨架的環狀共聚物的合成，并揭示了拓撲結構的調控是一種促進納米載體藥物釋放并提高治療效率的有效方法。該工作以“UV irradiation-induced cyclic to linear topological changes of a light/pH dual-sensitive cyclic copolymer for enhanced drug delivery”為題發表在ACS Macro Letters上（中科院1區），被選為期刊封面。文章的通訊作者為南華大學魏華教授和喻翠云教授。南華大學碩士研究生劉洪兵和郭政為共同第一作者。上述工作得到了國家自然科學基金，湖南省芙蓉學者，湖南省科技創新領軍人才，湖南省自然科學基金聯合基金等項目的支助。

原文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsmacrolett.3c00265

下載：UV irradiation-induced cyclic to linear topological changes of a light/pH dual-sensitive cyclic copolymer for enhanced drug delivery

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（責任編輯：xu）

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